十二烷基磷脂酰胆碱（DPC）
鼻喷制剂辅料
近年来，鼻腔给药系统由于起效迅速、生物利用度高、给药方便、中枢靶向及无肝脏首过效应等优势已成为国内外制剂领域研究的热点。然而，鼻腔给药的吸收过程有两个主要的限制因素：一是药物的低膜通透性，二是鼻黏膜纤毛的清除作用。目前，最常用的增加药物鼻黏膜吸收的方法是加入吸收促进剂。吸收促进剂是制剂处方中的一种功能性辅料，可改善活性药物的透膜吸收，从而增加生物利用度，使其发挥最大的治疗作用。
吸收促进剂
十二烷基磷酸胆碱
英文名：Dodecylphosphocholine
同义名：FOS-维生素B-12
简称：DPC
CAS No.:29557-51-5
分子式：C17H38NO4P
分子量:351.46
作用机制：DPC能够改变黏膜的渗透性，增强药物分子在体内的吸收。
磷酰胆碱双分子层结构
在磷酰胆碱的分子结构中，一部分是疏水非极性长碳键的烃基，另一部分是亲水的极性偶极离子，即磷酸胆碱基团，当其置于水中后，极性基团指向水面，疏水部分因对水的排斥作用而相互聚集，与水隔开，形成所谓的类磷脂双分子层，与细胞膜的结构极其相似，具有优良的生物相容性。
产品应用
胰高血糖素鼻粉剂（Baqsimi）由礼来公司开发，用于4岁及以上糖尿病患者严重低血糖的紧急治疗，2019年7月获FDA批准，2019年12月在欧盟获批上市。Baqsimi是一种通过鼻腔给药的粉剂，装在一次性喷雾器中，是首个无需注射给药治疗严重低血糖的胰高血糖素疗法。鼻用胰高血糖素终产品为一种即用型（无需复溶）干粉制剂，可通过鼻粘膜吸收，作为注射冷冻干燥-复溶制剂的替代使用方法。
制剂终产品为鼻用粉剂，含有活性成份胰高血糖素3mg，其他成份包括β-环糊精、十二烷基磷脂酰胆碱（DPC）和乙酸。该制剂为单剂量包装，其包装材质包括聚乙烯和聚丙稀。
其中β-环糊精作为填充剂，可以协助粉末粘附在鼻粘膜表面，从而促进胰高血糖素的吸收。而之所以选择β-环糊精，是因为相比于α-环糊精与γ-环糊精而言，β-环糊精的溶解度最低，因此粘附时间最久。DPC作为一种磷脂类表面活性剂，可在溶液中形成胶束，从而包裹胰高血糖素，而之所以选择DPC，是因为其他磷脂材料，如DLPG、DDPC在形成胶束的过程中，也可能形成双分子层脂质体，从而导致胰高血糖素包封率降低。最后乙酸作为一种pH调节剂，可用于增加胰高血糖素在水中的溶解度（pH≤4），提高药物浓度从而缩短后续干燥工艺所需的时间。
优势
工艺成熟
分析检测方法成熟
不涉及任何专利信息，无侵权问题
已完成公斤级试制
十二烷基磷酸胆碱作为一款促渗辅料，在大单品高血糖素鼻喷制剂中已展现显著的促渗效果，有望应用于其他大分子给药体系中，作为口服、鼻喷等非侵入给药方式的促渗辅料。
CDE登记准备中 可以提供免费样品！
