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【新品辅料】酒石酸竟有这些不为人知的强大作用?

酒石酸

[别名] 2,3-二羟基丁二酸、 二羟基琥珀酸

[分子式]C4H6O6

[结构式] HOOC(CHOH)2COOH

[来源] 生产天然酒石酸的原料是酒石酸钙,通过与硫酸和水反应转化为天然酒石酸。

[性质] 酒石酸分子中有两个相同的不对称碳原子, 因此有三种光学异构体和一种外消旋体、一 种光学异构体:

①左旋酒石酸或D-酒石酸,无色单斜系晶体, 相对密度1,7598, 熔点168~170度,旋光度-12.0(20g溶于100g水中)。

②右旋酒石酸或L-酒石梭 ,无色单斜系晶体, 相对密度1.7598, 熔点168-170度,旋光度+12.0(20g于100g水中)。天然酒石酸是右旋酒石酸,存在于多种水果中,但大量仅存在于葡萄中。

③内消旋酒石酸或meso-体,无色三斜晶系片状结晶。相对密度1.666, 熔点140度,自然界中不存在, 通常由右旋石酸和碱加热制得, 易溶于水,溶于乙醇,微溶于乙醚。

外消旋体即外消旋酒石酸或DL 酒石酸, 无色单斜晶系结晶或结晶性粉末。通常为水合物,相对密度1.697,熔点206度(无水物), 水合物在110度脱水,溶于水、乙醇,微溶于乙醚, 不溶于苯、工业上儿生产最多的是外消旋酒石酸,具较强吸湿性及还原性,遇强氧化剂可变成乙二酸,加热至熔点以上时分解越焦性酒石酸及焦性葡萄糖。

药用领域的 “多面手”

01酸碱调节剂

在药物制剂中,维持合适的酸碱度对于药物的稳定性、有效性和安全性至关重要。酒石酸具有一定的酸性,可以作为酸碱调节剂使用。例如,在一些注射剂中,通过添加适量的酒石酸,可以调节溶液的 pH 值,使药物处于稳定的化学环境中,避免药物因 pH 值不合适而发生降解、沉淀等现象,从而保证药物的质量和疗效。

02矫味剂

许多药物具有苦涩、难闻的味道,这会影响患者的用药依从性,尤其是对于儿童和老年人等特殊人群。酒石酸具有宜人的酸味,能够掩盖药物的不良气味和味道,改善药物的口感。在一些口服溶液剂、咀嚼片等制剂中,加入酒石酸可以使药物更容易被患者接受,提高用药的顺应性。

03络合剂

酒石酸分子中含有多个羟基和羧基,这些基团能够与金属离子形成稳定的络合物。在药物制剂中,某些金属离子可能会催化药物的氧化、水解等反应,导致药物变质。酒石酸作为络合剂,可以与这些金属离子结合,减少金属离子对药物稳定性的影响,延长药物的保质期。例如,在一些含有金属离子的药物制剂中,加入酒石酸可以提高药物的稳定性和质量。

04崩解剂

在片剂和胶囊剂等固体制剂中,崩解剂的作用是使制剂在体内迅速崩解,释放出药物。酒石酸可以与碳酸氢钠等碱性物质组成酸碱崩解系统。当固体制剂接触到胃液等水性介质时,酒石酸与碳酸氢钠发生化学反应,产生二氧化碳气体,这些气体能够使片剂或胶囊剂迅速膨胀、崩解,加快药物的溶出和吸收。

上市制剂中的应用

氨溴特罗口服溶液

适应症:用于治疗急、慢性呼吸道疾病(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、 肺气肿等)引起的咳嗽、痰液粘稠、排痰困难、喘息等

非活性成分:苯甲酸钠、山梨糖醇溶液70%(非结晶)、丙二醇、鹦鹉糖、酒石酸、甘油85%、石榴糖浆调味剂、纯净水

乌帕替尼缓释片

适应症:特应性皮炎、类风湿关节炎、银屑病关节炎

非活性成分:微晶纤维素、羟丙甲纤维素、甘露醇、酒石酸、胶体无水二氧化硅、 硬脂酸镁;聚乙烯醇、聚乙二醇、滑石粉、二氧化钛

洛索洛芬钠凝胶膏

适应症:对以下疾病和症状有抗炎和镇痛作用:骨关节炎、肌肉疼痛、肿胀和创伤后疼痛。

非活性成分:薄荷油、聚山梨酯80、二氧化钛、酒石酸、乙二胺四乙酸钠水合物、甘油、羧甲基纤维素钠、滑石粉、干燥氢氧化铝凝胶、克罗米通、聚丙烯酸部分中和剂

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