在药用辅料领域中，崩解剂是加入到处方中促使制剂迅速崩解成小单元并使药物更快溶解的成分。当崩解剂接触水分、胃液或肠液时，它们通过吸收液体膨胀溶解或形成凝胶，引起制剂结构的破坏和崩解，促进药物的溶出。崩解是药物溶出发挥疗效的第一步，药物被制成固体制剂后，其在水中溶解也需要一定的时间，由此限制了药物的吸收速度。为使固体制剂更好地发挥疗效，除希望药物缓慢释放的口含片、舌下片、植入片、长效片等片剂外，一般均需要加入崩解剂。理想的崩解剂要能使片剂崩解成颗粒，再进一步分散成制粒前的细粉状。
口服固体制剂进入人体胃肠道后，需快速崩解并释放活性药物成分以保障吸收效率，这一过程的实现离不开高效崩解剂的支撑。交联羧甲纤维素钠作为广泛应用的崩解剂，在片剂以及胶囊剂中发挥着关键作用。
交联羧甲纤维素钠属于交联纤维素醚的一种，收录于《中国药典 (2025版)》中。它是由羧甲基纤维素钠交联而得的交联聚合物。该品与水接触后体积迅速溶胀至原体积的4-8倍,具有毛细管作用和良好的吸水溶胀性。交联羧甲纤维素钠用作崩解剂具有可压性好、崩解力强的特点,做片剂崩解剂时既适用于湿法制粒压片工艺,也适用于干法直接压片工艺,为目前常用的超级崩解剂之一。交联羧甲纤维素钠通常被认为无毒、无刺激性。收载于FDA的《非活性组分指南》(口服胶囊剂和片剂)。大量口服可能有缓泻作用，但固体制剂处方中的用量不易产生这一问题。已收载于USP/NF、BP、JP和PhEur中。
交联羧甲基纤维素钠在口服剂型中用作胶囊剂、片剂和颗粒剂的崩解剂。片剂中，交联羧甲基纤维素钠适用于直接压片和湿法制粒压片工艺。湿法制粒时，交联羧甲基纤维素钠可分别于润湿阶段或干燥阶段加入（颗粒内加和颗粒外加），这样可以最好发挥崩解剂的毛细管和溶胀作用。交联羧甲基纤维素钠用作崩解剂时，浓度可达5%（W/W），但通常直接压片工艺中的用量为2%（W/W），湿法制粒压片时为3%（W/W）。
配伍禁忌：
无论是湿法制粒或直接压片工艺，含有吸湿性辅料（如山梨醇）可造成崩解剂（如交联羧甲纤维素钠）的效率稍微降低。
交联羧甲纤维素钠与强酸、铁或其他金属（例如铝、汞、锌）的可溶性盐有配伍禁忌。
实验案例
材料
- Sallyso™是来自Gangwal的CCS产品，同时也选取了1个市售CCS产品（Competitor-D CCS ）进行对比。用量为2.1%；
- 填充剂选用硅化微晶纤维素，用量为26.6%；
- 润滑剂选用硬脂富马酸钠，用量为0.5%；
- 根据不同厂家的CCS进行性能对比。
方法
- 盐酸二甲双胍片采用直接压片的方式，850mg，φ15mm；
- 使用硬度仪评估片剂厚度和硬度；
- 使用崩解仪评估片剂的崩解时间；
- 加速条件：40℃/75%RH，敞口容器条件下存储6个月；
结果和结论
Sallyso™ CCS崩解性能与Competitor-D CCS相当。
产品优势
- 崩解速度快
- 溶出性能更优
- 活性成分生物利用度出色
- 不影响物料的压片性能与流动性
- 成本效益高（用量仅为2.0–6.0%（W/W））
- 应用场景：湿法制粒、干法制粒、直接压片
- CDE登记号：F20230000371
