聚乙二醇系列

聚乙二醇是一种源自石油的聚醚化合物,根据分子量不同可分为液态和固态。广泛应用于液态制剂(如口服液、注射液)、半固体制剂(如软膏、栓剂)和固体制剂(如片剂包衣)中。作为稳定的亲水性化合物,PEG可用作软膏基质(通过调节固体和液体级配比控制稠度)、栓剂基质(相比脂肪基质具有熔点可调、物理稳定性好等优势)以及片剂粘合剂和薄膜包衣材料(兼具增塑和润滑功能)。其特性随分子量变化呈现显著差异。
聚乙二醇由重复的乙二醇单元组成,分子量分布范围较广,可从200Da (PEG 200)至≥20000kDa(PEG20000),其数字代表平均分子量(如PEG400≈400 Da),PEG的聚合度(n)增加,其分子量也随之增大,例如PEG400(n≈8-9),PEG6000(n≈136)。当其分子量<1000Da,在室温状态下为无色透明液体,粘稠油状(如PEG400常作溶剂);分子量1000~10000Da时,在室温状态下为半固态膏状,蜡质柔韧(如PEG1500 用于软膏基质);分子量>10000Da时,在室温状态下为白色固体粉末/片状,易粉碎(如PEG6000用作栓剂基质)。
PEG的核心优势:高生物相容性(无免疫原性,过敏反应发生率极低)、高化学稳定性(不易发生水解与氧化反应,与多数药物活性成分兼容性良好)、高溶解性能(兼具水溶性与脂溶性药物溶解能力)、低毒理学风险。
聚乙二醇作溶剂有三方面的作用:
(1) 增加难溶性药物的溶解度。
(2) 提高遇水易分解破坏的药物的稳定性。
(3) 以聚乙二醇为溶剂的注射剂注射后药物在局部可形成贮库, 从而延长药物作用的时间。
01.聚乙二醇300(供注射用)
聚乙二醇300(供注射用)是一种注射剂辅料,主要作为溶剂和助溶剂用于提高难溶性药物的溶解度和制剂稳定。
PEG300能够有效提高难溶性药物的溶解度,具有良好的水溶性与低粘度特性,能与水、乙醇等常用注射溶剂以任意比例互溶,化学性质稳定,内毒素含量低且生物相容性良好。

制剂名称:美索巴莫注射液
非活性成分:聚乙二醇300、注射用水、盐酸和/或氢氧化钠
02.聚乙二醇400(供注射用)
PEG400分子量约380-420,无色透明液体,黏度适中(25℃时约80-110 mPa·s),溶解性与PEG300相近,但稳定性略优,不易挥发。
PEG400兼具低黏度与高稳定性,与药物、其他辅料的配伍性更广,能兼顾增溶效果与制剂长期稳定性。

制剂名称:尼莫地平注射液
非活性成分:乙醇96%、聚乙二醇400、柠檬酸钠、无水柠檬酸、注射用水

制剂名称:白消安注射液
非活性成分:二甲基乙酰胺、聚乙二醇400
03.聚乙二醇3350(供注射用)
PEG3350分子量约3000-3700,白色粉末,25℃时在水中溶解度约75g/100mL,水溶液黏度较高(25℃时10%溶液约150-200 mPa·s),具有良好的成球性和生物降解性。
PEG3350高纯度,在体内不被代谢,主要以原形经肾脏排泄;作为载体时能控制药物释放速率,延长药效。

制剂名称:复方倍他米松注射液
非活性成分:二水磷酸氢二钠、氯化钠、依地酸二钠、聚山梨酯80、苯甲醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、羧甲基纤维素钠、聚乙二醇3350、注射用水
制剂名称:醋酸甲羟孕酮注射液
非活性成分:聚乙二醇3350 、聚山梨酯80、氯化钠、羟苯甲酯、羟苯丙酯、注射用水、氢氧化钠和/或盐酸